格列吡嗪口腔崩解片

【不良反应】 1.较常见的为肠胃道症状(如恶心上腹胀满)头痛等减少剂量即可缓解。 2.个别患者可出现皮肤过敏。 3.偶见低血糖尤其是年老体弱者活动过度者不规则进食饮酒或肝功能损害者。 4.亦偶见造血系统可逆性变化的报道。

【禁 忌】 1.对磺胺药过敏者。 2.已明确诊断的型糖尿病患者。 3.型糖尿病患者伴有酮症酸中毒昏迷严重烧伤感染外伤和重大手术等应激情况。 4.肝肾功能不全 。 5.白细胞减少的病人。

【注意事项】 1.病人用药时应遵医嘱注意饮食控制和用药时间。 2.下列情况应慎用体质虚弱高热恶心和呕吐有肾上腺皮质功能减退或垂体前叶功能减退症者。 3.用药期间应定期测血糖尿糖尿酮体尿蛋白和肝肾功能血象并进行眼科检查。 4.避免饮酒以免引起类戒断反应。

【儿童用药】尚不明确。

【老年患者用药】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。

【药物相互作用】本品为第二代磺酰脲类抗糖尿病药。对大多数2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐后血糖降低，糖化血红蛋白（hbalc）下降1%～2%。此类药主要作用为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，但先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。其机制是与β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，从而使k+通道关闭，引起膜电位改变，ca2+通道开启，胞液内ca2+升高，促使胰岛素分泌。此外还有胰外效应，包括改善外周组织（如肝脏、肌肉、脂肪）的胰岛素抵抗状态。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】该品为第三代磺酰脲类长效抗糖尿病药，其作用机制是通过与胰腺β-细胞表面的磺酰脲受体（相对分子质量为6.5×104的蛋白质）结合，此受体与atp敏感的k+（katp）通道相耦连，促使katp通道关闭，引起细胞膜的去极化，使电压依赖性钙通道开放，ga2+内流而促使胰岛素的释放，并抑制肝葡萄糖的合成。近期的研究表明，不同的磺酰脲煤药物与katp的亲和力不同。其顺序为：优降糖=格列美脲>甲苯磺丁脲>氯磺丙脲.此外，格列美脲还可以通过非胰岛素依赖的途径增加心脏葡萄糖的摄取，这可能是葡萄糖转运因子1,4两种蛋白质表达作用增加所致.由于格列美脲对心血管katp通道的作用弱于格列波脲、格列齐特及格列吡嗪。故心血管的不良反应亦很少。

【药代动力学】12名健康成年男子单次口服1mg格列美脲，可完全吸收，t max 为（2.7±1.4）h，c max 为（88±21）ng·ml-1。auc在剂量1～8mg范围呈线性增长。多次服用4或8mg该品未发现蓄积。该品蛋白结合率大于99.5%，分布容积为8.8l。该品主要由肝代谢，主要代谢产物为羟甲基乙羧衍生物。其羟化物由cyp2c9形成，并具有药理活性。主要从尿排汇，单次口服1～8mg后，总清除率（cl/f）为2.7～3.2l·h-1。

格列吡嗪口腔崩解片(佳普喜)说明书