磷酸氯喹片

【不良反应】

 1.本品用于治疗疟疾时，不良反应较少，口服一般可能出现的反应有：头晕、头痛、眼花、食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、皮肤瘙痒、皮疹、甚至剥脱性皮炎、耳鸣、烦躁等。反应大多较轻，停药后可自行消失。 

2.在治疗肺吸虫病、华支睾吸虫病及结缔组织疾病时，用药量大，疗程长，可能会有较重的反应，常见者为对眼的毒性，因氯喹可由泪腺分泌，并由角膜吸收，在角膜上出现弥漫性白色颗粒，停药后可消失。 

3.本品相当部分在组织内蓄积，久服可致视网膜轻度水肿和色素聚集，出现暗点，影响视力，常为不可逆。 

4.氯喹还可损害听力，妊娠妇女大量服用可造成小儿先天性耳聋，智力迟钝、脑积水、四肢缺陷等。 

5.氯喹偶可引起窦房结的抑制，导致心律失常、休克，严重时可发生阿-斯综合征，而导致死亡。 

6.本品尚可导致药物性精神病、白细胞减少、紫瘢、皮疹、皮炎，光敏性皮炎乃至剥脱性皮炎、牛皮癣、毛发变白、脱毛、神经肌肉痛、轻度短暂头痛等。 

7.溶血、再障、可逆性粒细胞缺乏症、血小板减少等较为罕见。

【禁 忌】

孕妇严禁使用。

【注意事项】

 1.肝肾功能不全、心脏病、重型多型红斑、血卟啉病、牛皮癣及精神病患者应在医师指导下严格按照医嘱谨慎使用。 

2.本品可引起胎儿脑积水、四肢畸形及耳聋，故孕妇严禁使用。 

3.耐氯喹者效果不佳。 

4.哺乳期妇女应在医师指导下严格按照医嘱谨慎使用。

【儿童用药】

尚不明确。

【老年患者用药】

尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚不明确。

【药物相互作用】 

1.本品与保泰松同用，易引起过敏性皮炎； 

2.与氯丙嗪等合用，易加重肝脏负担； 

3.本品对神经肌肉接头有直接抑制作用，链霉素可加重此不良反应； 

4.洋地黄化后应用本品易引起心脏传导阻滞； 

5.本品与肝素或青霉胺合用，可增加出血机会； 

6.本品与伯氨喹合用可根治间日疟； 

7.与氯化胺合用，可加速排泄而降低血中浓度； 

8.与单胺氧化酶抑制剂合用可增加毒性； 

9.与氟羟强的松龙合用易致剥脱性红皮病； 

10.与氯喹同类物(氨酚喹、羟基氯喹等)同用时，可使氯喹血中浓度提高。

【药物过量】

急性氯喹中毒常是致死性的，其致死量可低至50mg(基质)/kg，迅速出现恶心、呕吐、困倦，继之言语不清、激动、视力障碍，由于肺水肿而呼吸困难，甚至停止，心律不齐、抽搐及昏迷。出现这些现象时应立即停药，并做对症处理，特别是维持心肺功能。

【药理毒理】

氯喹主要作用于红内期裂殖体，经48~72小时，血中裂殖体被杀灭。本品对间日疟的红外期无效，故不能根治间日疟。恶性疟则可根治。氯喹对红外期无效，对配子体也无直接作用，故不能作病因预防及中断传播之用。经氯喹作用，疟原虫的核碎裂，细胞浆出现空泡，疟色素聚成团块。已知氯喹并不能直接杀死疟原虫，但能干扰它的繁殖。本品与核蛋白有较强的结合力，通过其喹啉环上带负电的7-氯基与dna鸟嘌呤上的2-氨基接近，使氯喹插入到dna的双螺旋两股之间。与dna形成复合物，从而阻止dna的复制与rna的转录。氯喹还能抑制磷酸掺入疟原虫的dna与rna，由于核酸的合成减少，而干扰疟原虫的繁殖。

【药代动力学】

氯喹口服后，肠道吸收快而充分，服药后1～2小时血中浓度最高。约55%的药物在血中与血浆成分结合。血药浓度维持较久，t1/2为2.5～10日。氯喹在红细胞中的浓度为血浆内浓度的10～20倍，而被疟原虫侵入的红细胞内的氯喹浓度，又比正常的高约25倍。氯喹与组织蛋白结合更多，在肝、脾、肾、肺中的浓度高于血浆浓度达200～700倍。在脑组织及脊髓组织中的浓度为血浆浓度的10～30倍。氯喹在体内的代谢转化是在肝脏进行的，其主要代谢产物是去乙基氯喹，此物仍有抗疟作用。小部分（10～15%）氯喹以原形经肾排泄，其排泄速度可因尿液酸化而加快，碱化而降低。约8%随粪便排泄，氯喹也可由乳汁中排出。

磷酸氯喹片(众生)说明书