注射用亚叶酸钙

不良反应
很少见，偶见皮疹、荨麻疹或引起哮喘急性发作等。
禁忌
未进行该项试验，且无可靠参考文献。
注意事项
1.当患者有下列情况者，本品应谨慎用于甲氨蝶呤的“解救”治疗：酸性尿（pH<7）、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时，甲氨蝶呤毒性较显著，且不易从体内排出；病情急需者，本品剂量要加大。
2.接受大剂量甲氨蝶呤而用本品“解救”者应进行下列各种实验室监察：
(1) 治疗前观察肌肝廓清试验；
(2) 甲氨蝶呤大剂量后每12～24小时测定血浆或血清甲氨蝶呤浓度，以调整本品剂量和应用时间；当甲氨蝶呤浓度低于5×10－8mol/L 时，可以停止实验室监察；
(3) 甲氨蝶呤治疗前及以后每24小时测定血清肌酐量，用药后24小时肌酐量大于治疗前50%，指示有严重肾毒性，要慎重处理；
(4) 甲氨蝶呤用药前和用药后每6小时应监测尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要时用碳酸氢钠和水化治疗，在注射当天及注射后2日（每日补液量在3000ml/m2）以防肾功能不全；
(5) 本品不宜与甲氨蝶呤同时用，以免影响后者抗叶酸作用，一次大剂量甲氨蝶呤后24～48小时再启用本品，剂量应要求血药浓度等于或大于甲氨蝶呤浓度。
3. 本品可同时与乙胺嘧啶或甲氧苄啶应用以预防后者引起的继发性巨幼细胞性贫血。
4. 本品应避免光线直接照射及热接触。过期药物不得应用。
5. 本品不宜用于治疗维生素B12缺乏所引起的巨幼细胞性贫血，否则无助于神经系统损害的恢复。
孕妇及哺乳期妇女用药
未进行该项试验，且无可靠参考文献。
儿童用药
未进行该项试验，且无可靠参考文献。
老年用药
未进行该项试验，且无可靠参考文献。
药物相互作用
本品较大剂量与巴比妥、扑米酮或苯妥英钠同用，可影响抗癫痫作用。
药物过量
未进行该项试验，且无可靠参考文献。
药理毒理
本品是叶酸还原型的甲酰化衍生物，系叶酸在体内的活化形式（参见“叶酸”）。甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的作用是与二氢叶酸还原酶结合而阻断叶酸向四氢叶酸盐转化。本品可直接提供叶酸在体内的活化形式，具有“解救”过量的叶酸拮抗物在体内的毒性反应，有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白质合成。本品可限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害程度，通过相互间竞争作用，并能逆转甲氨蝶呤对骨髓和胃肠黏膜反应，但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无影响。
药代动力学
本品肌注血清峰值需0.71小时±0.09小时。血清还原叶酸半衰期（t1/2）,静注、肌注后为3.5～6.2小时。无论何种途径进入，药物作用持续3～6小时。
经肝和肠黏膜作用后本品代谢为5-甲基四氢叶酸，80%～90%经肾排出，小量5%～8%随粪便排泄。

注射用亚叶酸钙(第三联)说明书