琥乙红霉素颗粒

琥乙红霉素颗粒(永宁)说明书

【药品名称】

  通用名称：琥乙红霉素颗粒

  商品名称：琥乙红霉素颗粒

  英文名称：erythromycinethylsuccinategranulcs

【成 份】

  化学名：红霉素琥珀酸乙酯

  分子式：c43h76no17

  分子量：879.0606

【药品成份】红霉素琥珀酸乙酯。

【规格包装】0.1g*12包

【性 状】该品为含矫味剂的颗粒；味甜而芳香。

【不良反应】参阅红霉素。可引起轻度肝损害.可引起胃肠道反应：恶心，呕吐，食欲不振，腹胀，腹泻，皮疹，药热，个别病例有头痛，伪膜性结肠炎.剂量过大时可有耳鸣，听力损害.可致急性胰腺炎及粒细胞减少。

【用量用法】口服，成人每日1.6g，分2或4次服用。军团菌病宜用较大量，每次0.8一1.6g，一日4次。成人每日量一般不宜超过4g。小儿每日4次，每次按体重口服7.5一12.5mg/kg；或每日2次，每次15—25mg/kg；严重感染时每日量可加倍，分4次服。百日咳患儿每次口服10一12.5mg/kg，一日4次，疗程14天。参阅红霉素。

【注意事项】1、该品的肝毒性虽较无味红霉素为低，但由于体内红霉素是经肝代谢和排泄的，故肝功能不全者仍应慎用。2、红霉素可透过胎盘和进入乳汁虽毒性不大，但在妊娠期与哺乳期内均应慎用。3、食物对该品的吸收影响不大，故可食后（或食前）服用。4、其他参见红霉素。

【禁忌使用】肝功能不全者慎用.该品可透过胎盘，妊娠期慎用.该品可进入乳汁，授乳妇女慎用。

【老年患者用药】老年患者慎用。

【儿童用药】小儿每日4次，每次按体重口服7.5一12.5mg/kg；或每日2次，每次15—25mg/kg。

【药物相互作用】1、该品可抑制卡马西平和丙戊酸等抗癫痫药物的代谢，导致其血药浓度增高而发生毒性反应。与阿芬太尼合用可抑制后者的代谢，延长其作用时间。与阿司咪唑或特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性，与环孢素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。2、该品与氯霉素和林可酰胺类有拮抗作用，不推荐同时使用。3、该品为抑菌剂，可干扰青霉素的杀菌效能，故当需要快速杀菌作用如治疗脑膜炎时，两者不宜同时使用。4、长期服用华法林的患者应用该品时可导致凝血酶原时间延长，从而增加出血的危险性，老年病人尤应注意。两者必须同时使用时，华法林的剂量宜适当调整，并严密观察凝血酶原时间。5、除二羟丙茶碱外，该品与黄嘌呤类药物同时使用可使氨茶碱的肝清除减少，导致血清氨茶碱浓度升高和（或）毒性反应增加。这一现象在合用6日后较易发生，氨茶碱清除的减少幅度与该品血清峰值成正比。因此在两者合用时和合用后，黄嘌呤类药物的剂量应予调整。6、该品与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。7、大剂量该品与耳毒性药物合用，尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性。8、与洛伐他汀合用时可抑制其代谢而使血浓度上升，可能引起横纹肌溶解；与咪达唑仑或三唑仑合用时可减少两者的清除而增强其作用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。

【药理毒理】该品属大环内酯类抗生素，为红霉素的琥珀酸乙酯，在胃酸中较红霉素稳定。对葡萄球菌属（耐甲氧西林菌株除外）、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对该品敏感。该品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用。对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。该品系抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。该品可透过细菌细胞膜，在接近供位（p位）与细菌核糖体的50s亚基形成可逆性结合，阻断转移核糖核酸（t-rna)结合至“p”位上，同时也阻断多肽链自受位（“a”位）至“p”位的位移，从而抑制细菌蛋白质合成。

【药物过量】大剂量〈≥4g/日〉应用时，尤其肝、肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，主要与血药浓度过高（>12mg/l)有关，停药后大多可恢复。

【贮藏方式】遮光，密封保存。

【药代动力学】该品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收，在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg后，0.5～2.5小时达血药峰浓度，酯化物及碱二者的总浓度为15mg/l，游离碱为0.6mg/l。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的10～40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿；在胸、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。该品有一定量（约为血药浓度的33%)进入前列腺及精囊中，但不易透过血脑屏障，脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。可进入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%～20%，母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容积为0.9l/kg。蛋白结合率为70%～90%。游离红霉素在肝内代谢，t1/2为1.4～2小时，无尿患者的t1/2可延长至4.8～6小时。红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环，约2%～5%的口服量自肾小球滤过排出，尿中浓度可达10～100mg/l。粪便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后极少被清除，故透析后无需加用。

【有 效 期】24月

【包装型号】0.1g*12包/盒。

【生产厂家】济南永宁制药股份有限公司

【批准文号】国药准字h19983212