克拉霉素胶囊

克拉霉素胶囊(国海生物)说明书

【药品名称】

  通用名称：克拉霉素胶囊

  商品名称：克拉霉素胶囊

  英文名称：clarithromycincapsules

【成 份】

  化学名：6-o-甲基红霉素

  分子式：c38h69no13

  分子量：747.96

【药品成份】本品主要成份为克拉霉素。

【规格包装】0.25g*6s*3板

【性 状】本品内容物为白色或类白色颗粒或结晶性粉未。

【不良反应】1．主要有口腔异味，腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应，头痛，血清氨基转移酶短暂升高。2．可能发生过敏反应，轻者为药疹、荨麻疹，重者为过敏及stevens—johnson症。3．偶见肝毒性、艰难梭菌引起的假膜性肠炎。4．曾有发生短暂性中枢神经系统副作用的报告，包括焦虑、头昏、失眠、幻觉、恶梦或意识模糊，然而其原因和药物的关系仍不清楚。

【用量用法】1.成人口服，常用量一次?250mg，每12小时1次；重症感染者一次500mg，每12小时1次。根据感染的严重程度应连续服用6～14日。2.儿童口服，6个月以上的儿童按体重一次7.5mg/kg，每12小时1次。或按以下方法给药：体重8～11kg，一次62.5mg，每12小时1次；体重12～19kg，一次125mg，每12小时1次；体重20～29kg，一次187.5mg，每12小时1次；体重30～40kg，一次250mg，每12小时1次；根据感染的严重程度应连续服用5～10日。

【注意事项】尚不明确。

【禁忌使用】1．对本品或大环内酯类药物过敏者禁用。2．孕妇、哺乳妇女期禁用。3．严重肝功能损害者、水电解质紊乱患者、服用特非那丁治疗者禁用。4．某些心脏病患者禁用。

【老年患者用药】老年人的耐受性与年轻人相仿。

【儿童用药】6个月以下儿童的疗效和安全性尚未确定。

【药物相互作用】1．本品可轻度升高卡马西平的血药浓度，两者合用时需对后者作血药浓度监测。2．本品对氨茶碱、茶碱的体内代谢略有影响，一般不需要调整后者的剂量，但氨茶碱、茶碱应用剂量偏大时需监测血浓度。3．与其他大环内酯类抗生素相似，本品会升高需要经过细胞色素p450系统代谢的药物的血清浓度。4．本品与hmg-coa还原酶抑制药合用，极少有横纹肌溶解的报道。5．本品与西沙必利、匹莫齐特合用会升高后者血浓度，导致q-t间期延长，心率失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。与阿司咪唑合用会导致q-t间期延长，但无任何临床症状。6．大环内酯类抗生素能改变特非那丁的代谢而升高其血浓度，导致心律失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。7．本品与地高辛合用会引起地高辛血浓度升高，应进行血药浓度监测。8．hiv感染的成年人同时口服本品和齐多夫定时，本品会干扰后者的吸收使其稳态血浓度下降，应错开服用时间。9．与利托那韦合用本品代谢会明显被抑制，故本品每天剂量大于1g?时，不应与利托那韦合用。10．与氟康唑合用会增加本品血浓度。

【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验中本品对胚胎及胎儿有毒性作用，同时本品及其代谢产物可进入母乳中，故孕妇及哺乳期妇女禁用。

【药理毒理】1．药理本品为大环内酯类抗生素，对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用，对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用，此外对支原体也有抑制作用。本品特点为在体外的抗菌活性与红霉素相似，但在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等的抗菌活性比红霉素强。本品与红霉素之间有交叉耐药性。本品的作用机制是通过阻碍细胞核蛋白50s亚基的联结，抑制蛋白合成而产生抑菌作用。2．毒理本品除体外染色体畸变试验一次是弱阳性、另一次为阴性结果外，其他体外致突变试验如沙门菌/哺乳动物细胞微粒体试验、细菌致突变频率试验、大鼠肝细胞dna合成测定、小鼠淋巴瘤测定、小鼠显性致死试验和小鼠微核试验均为阴性。生育、生殖研究表明，每日给雌性、雄性大鼠用克拉霉素160mg/kg，对大鼠动情期、生育能力、分娩及子代的数量和存活率均无影响。每日给予猴子口服克拉霉素150mg/kg，出现胚胎丧失。动物长期毒性研究未证实克拉霉素有致癌性。

【药物过量】当服用大剂量的克拉霉素时，可能有胃肠不适。因过量引起症状时应迅速洗胃并适当给予支持疗法。

【贮藏方式】遮光，密封。

【药代动力学】口服后经胃肠道迅速吸收，生物利用度(f)为55%。食物可稍延缓吸收之起始，但不影响生物利用度。单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(cmax)2.2mg/l；每12小时口服250mg，在2～3天内达到稳态血浓度约为1mg/l，其代谢物为0.6mg/l，每12小时口服500mg，药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7～2.9mg/l，其代谢物为0.83～0.88mg/l。体内分布广泛，鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。在血浆中，蛋白结合率为65%～75%。其主要代谢产物是具有大环内酯类活性作用的14-羟基克拉霉素。单剂给药后血消除半衰期(t1/2β)为4.4小时；每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期(t?1/2β)为3～4小时，其代谢物为5～6小时；每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期(t?1/2β)为4.5～4.8?小时，其代谢物为?6.9～8.7?小时。经口服或静脉注入14c标记的克拉霉素，5日内自尿排出占剂量的36%，自大便排出占52%。低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿，但剂量增大时尿中排出量较多。

【有 效 期】24月

【包装型号】0.25g*6s*3板/盒。

【生产厂家】青岛国海生物制药有限公司

【批准文号】国药准字h20000025