非那雄胺片

非那雄胺片(尼舒通)说明书

【药品名称】

通用名称：非那雄胺片

商品名称：非那雄胺片

英文名称：finasteridetablets

【成 份】

化学名：17β-(n-叔丁基氨基甲酰)-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-3-酮

【药品成份】本品主要成份为非那雄胺。

【主要作用/适应症】 用于治疗已有症状的良性前列腺增生症，改善症状,降低发生急性尿潴留的危险性，降低需进行经尿道切除前列腺(turp)和前列腺切除术的危险性。

【性 状】本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。

【用量用法】口服。推荐剂量：每次5毫克每天1次，空腹服用或与食物同时服用均可。

【规格包装】5mg*10片

【禁忌使用】本品不适用于妇女和儿童。本品禁用于以下情况：1.对本品任何成份过敏者。2.妊娠和可能怀孕的妇女。

【不良反应】非那雄胺具有良好的耐受性，不良反应多轻微、短暂。

【儿童用药】儿童禁用。

【注意事项】对于有大量残留尿或严重尿流减少的患者，应密切监测其尿路梗阻的情况。对前列腺特异抗原及前列腺癌检查的影响：目前为止，用本药治疗前列腺癌患者还未见临床疗效。且使用本药与使用安慰剂的患者前列腺癌的总发病率没有显著差异。建议在接受本药治疗前及治疗期间，应定期做直肠指检，以及其它的前列腺癌检查。对psa水平的影响：血清psa浓度与患者的年龄和前列腺体积有关，而前列腺体积又与患者的年龄有关。当评价psa实验室测定结果时，应考虑接受本药治疗的患者的第一个月内psa降低的事实。大多数患者在治疗的第一个月内psa迅速降低，随后psa水平稳定在一个新的基线值上。治疗后基线值约为治疗前基线值的一半。因此，用本药治疗6个月或更长时间的患者，在与未经治疗男性的正常psa值相比较时，psa值应该加倍。对妊娠和哺乳的影响：本药禁用于怀孕和可能怀孕的妇女。由于包括非那雄胺在内的Ⅱ型5α-还原酶抑制剂具有抑制睾酮转化为二氢睾酮的作用，当怀孕妇女服用的，可引起男性胎儿外生殖器异常。由于存在吸收非那雄胺后，继而对男性胎儿产生危险的可能性，当服用怀孕或可能受孕时，不应触摸本药的碎片和裂片，避免接触其活性成分。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品不适用于女性，尚不知非那雄胺是否从人乳汁排泄。

【老年患者用药】尚不明确。

【药物过量】1.临床研究中非那雄胺单次剂量达400mg或多次服药，每天总量达80mg，连续用药三个月，均未发生不良反应。2.本品过量时无推荐的特效治疗措施。

【药物相互作用】临床尚未发现重要的药物相互作用。非那雄胺不影响与细胞色素p450有关的药物代谢酶系。已在男性中研究过的药物包括安替比林、地高辛、优降糖、普奈洛尔、茶碱和华法林，未发现相互作用。虽然尚未进行专门的相互作用研究，但在临床研究中，将1mg或大于1mg剂量的非那雄胺与血管紧张素转化酶抑制剂、对乙酰氨基酚、α受体阻断剂、苯二氮卓类、β受体阻断剂、钙通道阻滞剂、硝酸酯类、利尿剂、h2受体拮抗剂、β-羟基-β-甲基戊二酸单酰辅酶a还原酶抑制剂、前列腺素合成酶抑制剂及喹诺酮类合用，均未见重要的不良相互作用。

【药代动力学】1.吸收：与静脉给药相比，非那雄胺口服给药的生物利用度约为80%。口服生物利用度不受食物影响。口服给药后约2个小时非那雄胺在血浆中的浓度达到峰值，给药后6~8小时完全吸收。2.分布：血浆蛋白结合率约为93%。非那雄胺的分布容积约为76升。按每天1mg剂量连续用药达稳态后，血浆中非那雄胺峰值浓度平均为9.2ng/ml，在给药后1到2小时达此峰值，0-24小时的药时曲线下面积为53ng•hr/ml。在脑脊液中可检测到非那雄胺，但是并非主要分布在脑脊液中。用药后在精液中也已检测到了微量的非那雄胺。3.代谢：非那雄胺主要在细胞色素p4503a4酶系的催化下代谢。男子一次服用14c标记的非那雄胺后，可检测到两种非那雄胺的代谢物，其抑制5α-还原酶的活性远低于非那雄胺。4.消除：男子一次服用14c标记的非那雄胺后，39％的药物以代谢物形式经尿液排泄(实际上无原形药物经尿液排泄)，57％的药物随粪便排泄。血浆清除率约为165ml/min。非那雄胺的消除速率随年龄增加而有所下降。在18至60岁的男子中，非那雄胺的平均消除半衰期约为5至6小时，70岁以上的男子，消除半衰期为8小时。这种差别并无临床意义，所以老年人不必减量用药。5.病人特征：对于肌酐清除率为9-55ml/min的慢性肾功能损害的病人，单剂量14c-非那雄胺的分布与健康志愿者相似。蛋白结合在肾功能损害病人中也没有不同。部分正常情况下通过肾脏排泄的代谢产物会随粪便排泄。因而会出现与肾脏排泄减少相当的粪便排泄增加。对肾功能受损但不作透析的患者不必调整用药量。

【药理毒理】本药是一种4-氮杂甾体化合物，它是睾酮代谢成为更强的雄激素二氢睾丸酮(dht)过程中的细胞内酶-Ⅱ型5α-还原酶的特异性抑制剂。而良性前列腺增生(bph)或称前列腺肥大取决于前列腺中睾酮向dht的转化。本品能非常有效地减少血液和前列腺内的dht，非那雄胺对雄激素受体没有亲和力。在一项本品长期疗效和安全性研究(pless)中，对有中度至严重前列腺增生症状的3016名服用4年本品的患者前列腺增生相关的泌尿系统事件(外科介入[如，经尿道切除前列腺和其他前列腺增生相关的泌尿系统事件(外科介入[如，经尿道切除前列腺和其他前列腺切除术]或需插入导管的急性尿潴留)进行了评价。在这项双盲、随机，安慰剂对照的多中心研究中，用本品治疗使泌尿系统事件的总体危险性降低了51%，并伴有显著且持续的前列腺体积缩小，以及持续的最大尿流速增高和症状改善。

【包装型号】5mg*10片/盒。

【贮藏方式】密闭，置阴凉干燥处。

【批准文号】国药准字h20040981

【有 效 期】24月

【生产厂家】湖南百草制药有限公司