磺胺甲噁唑片

磺胺甲噁唑片(锡成)说明书

【药品名称】

  通用名称：磺胺甲噁唑片

  商品名称：磺胺甲噁唑片

  英文名称：sulfamethoxazoletablets

【性 状】本品为白色片。

【药品成份】本品主要成份为:磺胺甲噁唑。

【用量用法】(1)成人常用量用于治疗一般感染.首剂2g,以后每日2g,分2次服用。(2)小儿常用量用于治疗2个月以上婴儿及小儿的一般感染.首剂按体重每日50～60mg／kg(总剂量不超过2g/日),以后每日按50～60mg/kg,分2次服用

【规格包装】0.5g*100s

【禁忌使用】(1)对磺胺类药物过敏者禁用；(2)由于本品阻止叶酸的代谢,加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏,所以该病患者禁用本品；(3)孕妇及哺乳期妇女禁用本品。(4)小于2个月的婴儿禁用本品。(5)重度肝肾功能损害者禁用本品

【不良反应】(1)过敏反应较为常见,可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。(2)中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血.患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。(3)溶血性贫血及血红蛋白尿.缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶患者应用磺胺药后易发生,在新生儿和小儿中较成人为多见。(4)高胆红素血症和新生儿核黄疸.由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位.可致游离胆红素增高.新生儿肝功能不完善,故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸,偶可发生核黄疸。(5)肝脏损害.可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死。(6)肾脏损害.由于本品在尿中溶解度较高(游离型和乙酰化物),故结晶尿与血尿少见.偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死等严重不良反应。(7)恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等,一般症状轻微,不影响继续用药.偶有患者发生艰难梭菌肠炎,此时需停药。(8)甲状腺肿大及功能减退偶有发生。(9)中枢神经系统毒性反应偶可发生,表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感.一旦出现均需立即停药。磺胺药所致的严重不良反应虽少见,但可致命,如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常.治疗时应严密观察,当皮疹或其他反应早期征兆出现时应立即停药。

【儿童用药】由于磺胺药可与胆红素竟争在血浆蛋白上的结合部位,而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,磺胺游离血浓度增高,以致增加了核黄疸发生的危险性,因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌；由于儿童处于生长发育期,肝肾功能还不完善,用药量应酌减。

【注意事项】(1)交叉过敏反应.对一种磺胺药呈现过敏不知所措患者对其他磺胺药也可能过敏；(2)肝脏损害.可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死.故有肝功能损害患者宜避免磺胺药的全身应用；(3)肾脏损害.如应用本品疗程长,剂量大量宜同服碳酸氢钠并多饮水,以防止此不良反应.失水、休克和老年患者应用本品易致肾损害,应慎用或避免应用本品.肾功能减退患者不宜应用本品；(4)对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者,对磺胺药亦可过敏；(5)下列情况应慎用缺乏g-6pd、血卟啉症患者；(6)治疗中须注意检查；①全血象检查,对接受较长疗程的患者尤为重要；②治疗中定期尿液检查；③肝、肾功能检查。

【孕妇及哺乳期妇女用药】(1)本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现有致畸作用.人类研究缺乏充足资料,孕妇宜避免应用；(2)本品可自乳汁中分泌,乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50％～100％,药物可能对乳儿产生影响.本品在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能.鉴于上述原因,哺乳期妇女不宜应用本品。

【老年患者用药】老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加.如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者.因此老年患者宜避免应用,确有指征时需权衡利弊后决定。

【药物过量】磺胺血浓度不应超过200mg/ml,如超过此浓度,不良反应发生率增高,毒性增强。

【药物相互作用】(1)合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度,使排泄增多；(2)不能与对氨基苯甲酸(paba)合用,因paba可代替本品被细菌摄取,两者相互拮抗；(3)下列药物与本品同用时,本品可取代这些药物的蛋白结合部位,或抑制其代谢,以致药物作用时间延长或毒性发生,因此当这些药物与本品同时应用,或在应用本品之后使用时需调整其剂量.此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠；(4)与骨髓抑制药合用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应.如有指征需两类药物同用时,应严密观察可能发生的毒性反应；(5)与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠性减小,并增加经期外出血的机会；(6)与溶栓药合用时,可能增大其潜在的毒性作用；(7)与肝毒性药物合用,可能引起肝毒性发生率的增高.对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能；(8)与光敏感药物合用可能发生光敏感的相加作用；(9)接受本品治疗者对维生素k的需要量增加；(10)不宜与乌洛托品合用,因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛,后者可与本品形成不溶性沉淀物,使发生结晶尿的危险性增加；(11)本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位,当两者同用时可增强保泰松的作用；(12)磺吡酮(sulfinpyrazone)与本品合用时可减少后者自肾小管的分泌,导致血药浓度升高且持久,从而产生毒性,因此在应用磺吡酮期间或应用后可能需要调整本品的剂量.当磺吡酮疗程较长时,对磺胺药的血药浓度宜进行监测,有助于剂量的调整,保证安全用药。

【药代动力学】本品口服后易被胃肠道吸收,吸收完全,约可吸收给药量的90%以上.但其吸收较缓慢,给药后2～4小时血药浓度达高峰,单次口服2g后血中游离药物浓度可达80～100mg/l.本品吸收后广泛分布于肝、肾、消化道、脑等组织,在胸膜液、腹膜液和房水等体液中可达较高药物浓度,也可穿透血-脑脊液屏障,在脑脊液中达治疗浓度,脑膜无炎症时,可达同时期血药浓度的50%；本品也易进入胎儿血循环。本品分布容积为0.15l／kg.蛋白结合率为60%～70%.由于磺胺类药物与胆红素竞争血红蛋白的结合,可使血中游离胆红素增高,有引起早产儿、新生儿发生核黄疸的可能.严重肾功能损害者本品的蛋白结合率可降低.本品的消除半衰期在正常肾功能者约为10小时,肾功能衰竭者增至20～50小时.肝功能不全者药物代谢作用减退。本品主要自肾小球滤过排泄,部分游离药物可经肾小管重吸收,药物排泄与尿ph值有关,在碱性尿中排泄增多,少量自粪便、乳汁、胆汁等中排出.本品给药后24小时内自尿中以原形排出给药量的20％～40％.腹膜透析不能排出本品,血液透析亦仅中等度清除该药。

【药理毒理】磺胺甲噁唑属中效磺胺类药物,具广谱抗菌作用,对非产酶金葡菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科的部分菌株、淋球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用,此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、恶性疟原虫和鼠弓形虫也有抗微生物活性.但近年来细菌对本品的耐药性增高显著,尤其是链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌。本品的抗菌作用机制为在结构上类似对氨基苯甲酸(paba),可与paba竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止paba作为原料合成细菌所需的叶酸,减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量,而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(dna)的必需物质,因此抑制了细菌的生长繁殖。

【包装型号】聚乙烯塑料瓶,100片/瓶。

【贮藏方式】遮光，密封保存。

【批准文号】国药准字h51020306

【有 效 期】24月

【生产厂家】四川锡成药业有限公司