甲磺酸阿帕替尼片是小分子抗血管生成的靶向治疗药物，是治疗晚期胃癌的靶向药物中唯一一个口服制剂，且合理地使用甲磺酸阿帕替尼片可以很好地提高患者的生存期，减轻患者的痛楚。那么它在人体是怎么样？
该药在在36例健康受试者和52例转移性实体瘤患者进行了不同剂量单次和多次给药可以得出在人体的情况是如何
大家首先来看看人体吸收的情况，健康受试者单次空腹口服250mg，500mg和750mg后，在体内吸收较快，原形药血浆浓度平均达峰时间约为1.7-2.3h；消除较慢，平均消除半衰期为7.9-9.4h。在250mg和500mg剂量组，原形药物血浆暴露量与剂量成正比例，750mg剂量组原形药的暴露量未见进一步增加。未见明显性别差异。
再来看一下在人体分布的情况，健康受试者单次空腹口服250mg，500mg和750mg甲磺酸阿帕替尼片后，平均表观分布容积为929-2165L。用超滤法测得阿帕替尼血浆浓度在200ng/ml时的血浆蛋白结合率>86%。
接着大家再来关注一下在代谢的情况，体外代谢酶研究表明阿帕替尼主要由CYP3A4代谢，其次经CYP2D6、CYP2C9和CYP2E1代谢。在人体阿帕替尼主要经肝脏代谢，主要代谢途径为E-3-羟基化、Z-3-羟基化、25-N-氧化、N-去烷基化、16-羟基化、双羟基化及E-3-羟基化后O-葡萄糖醛酸结合。还有就是健康受试者单次口服750mg后，血浆中除原形外共检测到23个代谢产物，包括17个I相代谢产物和6个II相代谢产物，其中E-3-羟基阿帕替尼-0-葡萄糖醛酸结合物为循环中最主要的代谢产物，其浓度高于原形药物，经检测没有明显的酪氨酸激酶抑制话性。其它主要代谢物浓度均低于原形药物。
最后我们将焦点聚集在排泄，那排泄是怎么样？健康受试者单次口服750mg本品96小时后，检测到阿帕替尼及其主要代谢产物经粪和尿累积排泄量约为服药剂量的77%，其中经粪便的排泄量为剂量的69.8%，高于尿中的排泄量（7.02%），因此判断阿帕替尼口服给药后主要随粪便排泄。粪样中主要以原形排泄（59.0%）。尿样中主要以代谢物形式排泄，原形几乎检测不到。
在吸收、分布、代谢、排泄这4个过程可以看见甲磺酸阿帕替尼片治疗胃癌最好的药物之一，可以很好提高患者的依从性。最后希望大家严格按照说明书使用药物。
